漆酚/兩親共聚物mPEG-PBAE膠束的pH響應性及其體外性能
摘要：以末端帶氨基的甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH2)、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺為原料,采用一鍋法合成了一種兩親共聚物聚乙二醇-聚β-氨基酯(mPEG-PBAE),通過FT-IR、GPC、芘熒光探針對聚合物的結(jié)構(gòu)、相對分子質(zhì)量和臨界膠束濃度(CCMC)進行了表征;以漆酚為藥物模型分子,采用透析法制備了漆酚/兩親共聚物膠束,采用TEM和DLS對載藥膠束的粒徑、Zeta電位、形貌進行了表征,考察了載藥膠束的pH響應性、體外釋藥性和體外抗腫瘤活性。研究結(jié)果表明:兩親共聚物mPEG-PBAE已經(jīng)成功合成,重均相對分子質(zhì)量為11445,與設計的理論相對分子質(zhì)量相差不大,聚合物的CCMC值為18.25mg/L;制備得到的漆酚/兩親共聚物膠束的包封率為82.29%,載藥量為23.21%,外觀呈規(guī)則球形結(jié)構(gòu),大小均一,平均粒徑為160.1nm,Zeta電位值為33.6mV,其在pH值為5.0的緩沖溶液中粒徑增大明顯高于pH值為6.5和7.4的緩沖溶液,具有明顯的pH響應性;當pH值為5.0、6.5和7.4時,72h內(nèi)累計釋藥率分別為98.7%、61.6%和31.5%;載藥膠束對HepG2和A549腫瘤細胞的半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為1.38和0.87mg/L,體外抗腫瘤活性明顯優(yōu)于游離漆酚。
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林產(chǎn)化學與工業(yè)雜志
林產(chǎn)化學與工業(yè)雜志， 雙月刊，本刊重視學術(shù)導向，堅持科學性、學術(shù)性、先進性、創(chuàng)新性，刊載內(nèi)容涉及的欄目：研究報告、重點研發(fā)專欄、簡訊、本刊信息、綜述評論等。于1981年經(jīng)新聞總署批準的正規(guī)刊物。
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