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抗腫瘤先導(dǎo)化合物990209孿藥的設(shè)計(jì)合成及活性

作者：賀佳楠; 黃旭虎; 張涵; 葛澤梅; 李潤(rùn)濤 北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 北京100191

摘要：目的 改善抗腫瘤先導(dǎo)化合物990209的藥效學(xué)性質(zhì)。方法 基于孿藥的設(shè)計(jì)原理,設(shè)計(jì)并合成不同連接臂的990209孿藥,采用MTT法測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)人肝癌細(xì)胞Bel-7402增殖的影響。結(jié)果與結(jié)論 設(shè)計(jì)合成了6種不同連接臂的990209孿藥,其結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、核磁共振碳譜以及高分辨質(zhì)譜確證;初步體外活性評(píng)價(jià)結(jié)果表明,孿藥6的抗腫瘤活性優(yōu)于先導(dǎo)化合物990209,具有進(jìn)一步研究的價(jià)值。

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中國(guó)藥物化學(xué)雜志

中國(guó)藥物化學(xué)雜志， 月刊，本刊重視學(xué)術(shù)導(dǎo)向，堅(jiān)持科學(xué)性、學(xué)術(shù)性、先進(jìn)性、創(chuàng)新性，刊載內(nèi)容涉及的欄目：研究論文、綜述、合成路線圖解、新藥信息等。于1990年經(jīng)新聞總署批準(zhǔn)的正規(guī)刊物。

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